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Novos dados sobre a mitigação da depressão respiratória induzida por fentanil em usuários crônicos de opióides

Escrito por editor

A Indivior PLC anuncia a publicação de dados de modelagem que examinam a interação competitiva entre buprenorfina, um tratamento para transtorno do uso de opióides (OUD), e fentanil, um potente opióide sintético, para entender melhor como a buprenorfina pode reduzir a depressão respiratória induzida por fentanil. O estudo intitulado “Modelando a redução da buprenorfina da depressão respiratória induzida por fentanil” está disponível on-line e aparecerá em uma próxima edição impressa do JCI Insight, um jornal revisado por pares. O estudo foi apoiado pela Indivior.

Este estudo farmacocinético/farmacodinâmico teve como objetivo modelar a interação da buprenorfina e fentanil no nível do receptor mu-opióide (MOR) na ventilação minuto sob níveis elevados de dióxido de carbono em voluntários virgens de opióides e usuários crônicos de opióides. Os dados usados ​​para modelagem foram de um estudo de farmacologia clínica publicado recentemente no PLOS ONE. O principal objetivo da modelagem foi caracterizar os efeitos do aumento das doses intravenosas de fentanil (0.25-0.70 mg/70 kg em usuários crônicos de opióides) na depressão respiratória em comparação com a infusão intravenosa de placebo ou buprenorfina visando concentrações plasmáticas dentro de 0.2- intervalo de 5 ng/ml.

Os medicamentos de buprenorfina para o transtorno do uso de opióides demonstraram reduzir o uso ilícito de opióides e a mortalidade relacionada aos opióides. Esta análise descreve outro mecanismo pelo qual a buprenorfina pode reduzir as mortes por overdose de opióides. Os dados de modelagem indicam que as concentrações plasmáticas de buprenorfina de 2 ng/mL e superiores podem ter um efeito protetor contra a depressão respiratória induzida por fentanil em usuários crônicos de opióides, com uma probabilidade reduzida de apneia após exposição a altas doses de fentanil. O modelo mostra que quando a ocupação do MOR pela buprenorfina é suficientemente alta, o fentanil é incapaz de ativar o MOR e, consequentemente, não causará depressão respiratória adicional além dos efeitos respiratórios leves da buprenorfina nessa população.

“Esses dados de modelagem mostram que as concentrações plasmáticas de buprenorfina de 2 ng/mL e superiores parecem ter um efeito protetor contra a depressão respiratória induzida por fentanil”, disse Christian Heidbreder, PhD, Diretor Científico da Indivior. “Embora o estudo de origem tenha sido realizado em um ambiente controlado e em um número relativamente pequeno de usuários crônicos de opióides, a capacidade da buprenorfina de reduzir o risco de eventos respiratórios graves desencadeados pelo fentanil foi demonstrada e merece uma investigação mais aprofundada em um cenário do mundo real. ”

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A editora-chefe da eTurboNew é Linda Hohnholz. Ela está sediada na sede da eTN em Honolulu, Havaí.

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